Tildipirosin
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosin
Tildipirosin er en ny type semisyntetisk 16-leddet ring makrolidantibiotikum til dyr, som er et derivat af tylosin.
Farmakologisk virkning
Den antibakterielle virkning af Tildipirosin svarer til tylosins, og den har en stærk hæmmende effekt på gram-positive bakterier og nogle gram-negative bakterier.Tildipirosins antibakterielle mekanisme er den samme som makroliders.Det kan kombineres med 50S-underenheden af ribosomet af følsomme bakterier for at hæmme syntesen af riboprotein-peptidkæder og derved påvirke syntesen af bakterielle proteiner.Interaktionen mellem de to piperidinkomponenter, der er unikke for Tildipirosin, adskiller virkningsmekanismen for dette lægemiddel fra tylosin og tilmicosin, hvor 20-piperidin ledes ind i lumen for at interferere med væksten af begyndende peptider.
Fordi tediroxin har 3 basiske aminogrupper, kan det danne forskellige ladede former under forskellige pH-forhold.Mængden af ladning er en nøglefaktor for at ødelægge opløseligheden af bakterielle lipider og trænge ind i den ydre membran af Gram-negative bakterier, så den bakteriostatiske aktivitet af Tildipirosin in vitro er stærkt påvirket af pH.Under sure forhold protoneres aminogruppen, hvilket resulterer i et fald i den antibakterielle aktivitet af tediroxin, mens den under alkaliske forhold har stærkere antibakteriel aktivitet.
Makrolider hæmmer sekretionen af proinflammatoriske cytokiner, phospholipaseaktivitet og leukotrienfrigivelse og har antiinflammatoriske virkninger i makrofager og neutrofiler.Tediroxin reducerer inflammatoriske mediatorer, der produceres under visse inflammatoriske eller stressreaktioner.
Antibakterielt spektrum
Tildipirosin er effektivt mod sygdomsfremkaldende bakterier, der forårsager luftvejssygdomme hos svin og kvæg (såsom Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. osv.) den antibakterielle aktivitet af tilmicosin var 32 gange højere end for tilmicosin , og den antibakterielle aktivitet mod tarm Escherichia coli var bedre end tylosin og tilmicosin.Det er også følsomt over for nogle mycoplasma-stammer, spirocheter, brucella osv. Undersøgelser har vist, at tediroxin har stærkere bakteriostatisk effekt på Haemophilus parasuis og Bordetella bronchiseptica end florfenicol, men svagere bakteriostatisk effekt på Actinobacillus pleuropneumoniae og to Pasteuropneumoniae.Tildipirosin er bakteriedræbende for nogle bakterier (såsom Haemophilus parasuis og Actinobacillus pleuropneumoniae), mens det hovedsageligt er bakteriostatisk for nogle bakterier (såsom Pasteurella multocida).For tarmbakterier, med faldet i pH-værdien (fra 7,3 til 6,7), øges MIC for Tildipirosin, for eksempel kan MIC for Tildipirosin mod Salmonella Enteritidis og Escherichia coli stige fra 2~8ug/m til 64~256ug/mL .Derfor bør virkningen af pH-ændringer in vivo tages i betragtning, når den in vivo antibakterielle test af Tildipirosin udføres.Derudover var MIC for Tildipirosin mod typiske stammer af Pasteurella multocida 0,5 ug/ml i serum, hvilket var 0,25 gange lavere end in vitro, hvilket kan være relateret til serumeffekten.
Enterococcus-Streptococcus hos malkekøer er meget resistent over for tediroxin.Tildipirosin er ufølsomt over for Pasteurella multocida og Mannheimia haemolyticus, der bærer mutante gener.Ligeledes er genetisk muterede stammer af M. bovis resistente over for makrolidantibiotika, herunder Tildipirosin.Visse stammer af Haemophilus parasuis har også vist sig at være naturligt resistente over for tediroxin.Mycoplasma bovis kan hurtigt opnå resistens over for Tildipirosin, men på grund af den langsomme vækst af Mycoplasma kan in vitro-lægemiddelfølsomhedstest forsinke behandlingen.Undersøgelser har vist, at domæne II (nukleotid 748) og domæne V (mutationer i nukleotiderne 2059 og 2060) er forbundet med øget resistens over for makrolider.Derfor kan M. bovis følsomhed over for makrolidlægemidler hurtigt opnås ved molekylær testning af denne mutation.
Indhold
≥ 98 %
Specifikation
Firmastandard
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, blev etableret i 2002, beliggende i Shijiazhuang City, Hebei-provinsen, Kina, ved siden af hovedstaden Beijing.Hun er en stor GMP-certificeret veterinærlægemiddelvirksomhed med R&D, produktion og salg af veterinære API'er, præparater, færdigblandet foder og fodertilsætningsstoffer.Som Provincial Technical Center har Veyong etableret et innovativt F&U-system for nyt veterinærlægemiddel, og er den nationalt kendte teknologiske innovationsbaserede veterinærvirksomhed, der er 65 tekniske fagfolk.Veyong har to produktionsbaser: Shijiazhuang og Ordos, hvoraf Shijiazhuang-basen dækker et areal på 78.706 m2 med 13 API-produkter, herunder Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracyclinhydrochlorid ects, og 11 præparatproduktionslinjer, inklusive pulverinjektion, oral opløsning , premix, bolus, pesticider og desinfektionsmiddel, ects.Veyong leverer API'er, mere end 100 egenmærkede præparater og OEM & ODM service.
Veyong lægger stor vægt på styringen af EHS (Environment, Health & Safety) system og opnåede ISO14001 og OHSAS18001 certifikaterne.Veyong er blevet opført i de strategiske nye industrielle virksomheder i Hebei-provinsen og kan sikre den løbende levering af produkter.
Veyong etablerede det komplette kvalitetsstyringssystem, opnåede ISO9001-certifikatet, Kina GMP-certifikat, Australien APVMA GMP-certifikat, Etiopien GMP-certifikat, Ivermectin CEP-certifikat og bestod US FDA-inspektion.Veyong har et professionelt team af registrering, salg og teknisk service, vores virksomhed har opnået tillid og støtte fra adskillige kunder ved fremragende produktkvalitet, højkvalitets pre-sales og after-sales service, seriøs og videnskabelig ledelse.Veyong har lavet et langsigtet samarbejde med mange internationalt kendte dyrefarmaceutiske virksomheder med produkter, der eksporteres til Europa, Sydamerika, Mellemøsten, Afrika, Asien osv. mere end 60 lande og regioner.
